| Paramedr | Abacavir (Sylfaen Rhad ac Am Ddim) | Sylffad Abacavir |
| Rhif CAS | 136470-78-5 | 188062-50-2 |
| Fformiwla Moleciwlaidd | C₁₄H₁₈N₆O | C₁₄H₁₈N₆O·½H₂SO₄ |
| Pwysau Moleciwlaidd | 286.33 g/môl | 335.35 g/môl |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn i-powdr gwyn | Powdr solet |
| Purdeb (Gradd Ymchwil) | Mwy na neu'n hafal i 98% (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 98% (HPLC) |
| Ymdoddbwynt | 155-161 gradd | - |
| Cylchdro Penodol | -56 gradd i -51 gradd (c=1, MeOH) | -53.0 gradd i -57.0 gradd (c=0.15, MeOH) |
| Cod Datblygu | 1592U89 | 1592U89 |
| Amodau Storio | -20 gradd neu dymheredd ystafell, wedi'i ddiogelu rhag golau | -sefydlog tymor hir |
| Hydoddydd | Abacavir (Sylfaen Rhad ac Am Ddim) | Sylffad Abacavir |
| DMSO | 57 mg/mL (199.07 mM) | Anhydawdd |
| Dwfr | Anhydawdd | 36-67 mg/ml |
| Ethanol | 14 mg/mL (48.89 mM) | Anhydawdd |
Disgrifiad Cynnyrch
Beth Yw Abacavir?
Mae Abacavir yn analog nucleoside carbocyclic 2'{-deoxyguanosine sy'n perthyn i'r dosbarth atalydd trawsgrifiad gwrthdro niwcleosid (NRTI) o gyffuriau gwrth-retrofirol -1-6. Fe'i defnyddir mewn cyfuniad ag asiantau antiretroviral eraill ar gyfer trin haint HIV-1 mewn oedolion a phlant.
Rhif CAS (sylfaen am ddim): 136470-78-5
Rhif CAS (halen sylffad): 188062-50 -2
Fformiwla Moleciwlaidd: C₁₄H₁₈N₆O
Pwysau Moleciwlaidd: 286.33 g/mol
Cod Datblygu: 1592U89
Blwyddyn Cymeradwyaeth FDA: 1998
Ffurflenni sydd ar gael:
Sylfaen am ddim (gradd ymchwil, Yn fwy na neu'n hafal i 98% purdeb)
Halen sylffad (ffurfiant clinigol, -hydawdd mewn dŵr)
Hydoddiant llafar: 20 mg / ml
Tabledi: 300 mg (sgorio)
Cymwysiadau OAbacavir
Cais Therapiwtig 1.Core (Cymeradwywyd FDA)
Arwydd Sylfaenol: Nodir Abacavir, ar y cyd ag asiantau gwrth-retrofirol eraill, ar gyfer trin haint HIV-1.
Dosbarth Ffarmacolegol: Atalydd transcriptase gwrthdro analog HIV-1 niwcleoside (NRTI).
2.Ceisiadau Ymchwil (Rhag-glinigol)
Mae Abacavir wedi'i ddilysu mewn astudiaethau effeithiolrwydd rhag-glinigol gan ddefnyddio modelau llygoden heintiedig HIV-1 (EcoHIV) chimerig -2:
Canfyddiadau Allweddol o Astudiaeth Mount Sinai (Cylchgrawn AIDS, 2007):
Prawf dos: 100 mg / kg / dydd.
Effeithlonrwydd: ataliad o 96% o synthesis DNA firaol yn y ddueg.
Effaith: Wedi'i ddileu bron yn gyfan gwbl synthesis RNA spliced firaol mewn dueg a macroffagau.
Gwerth y Cais: Mae'r system model llygoden hon yn caniatáu gwerthusiad cyflym, ystadegol pwerus a rhad o gyffuriau gwrth-retrofirol in vivo.
3.Imunomodulatory & Ymchwil Arall
1) Yn ôl data cynnyrch ymchwil, mae Abacavir hydroxyacetate yn arddangos:
Gweithgarwch gwrth{0}}HIV (atalydd trawsgrifiad gwrthdro analog niwcleoside)
2) Gweithgaredd imiwnofodiwleiddio:
Ceisiadau ymchwil gan gynnwys astudiaethau model soriasis (dangos gostyngiad mewn briwiau croen mewn modelau llygoden SCID).
4. Adwaith Gorsensitifrwydd (HSR) – Cymhwysiad Diogelwch Critigol
Rhybudd Blwch Du: Mae adweithiau gorsensitifrwydd difrifol ac weithiau angheuol wedi digwydd gydag abacavir
Nodweddion Clinigol Allweddol:
Syndrom clinigol aml-organ
Mae fel arfer yn digwydd yn ystod wythnosau cyntaf therapi
Symptomau: twymyn, brech, cyfog, chwydu, anhwylder/blinder, diffyg archwaeth, symptomau anadlol (peswch, diffyg anadl)
Manteision Abacavir
1.Effective HIV-1 Atal Llwyth Feirol
1.1 Prif fantais Abacavir yw ei allu i leihau'n sylweddol faint o HIV yn y gwaed (llwyth firaol) pan gaiff ei ddefnyddio fel rhan o therapi gwrth-retrofirol cyfun.
1.2 Adfer System Imiwnedd
Mae Abacavir yn helpu i gynyddu nifer y celloedd CD4 yn y gwaed, sy'n hanfodol ar gyfer ymladd heintiau eraill.
| Budd-dal Imiwnedd | Effaith Clinigol |
|---|---|
| CD4 Cynnydd Cell | Yn gwella swyddogaeth y system imiwnedd |
| Llai o Risg OI | Yn lleihau'r siawns o heintiau manteisgar |
| Llai o Risg Canser | Yn lleihau'r risg o ganserau sy'n gysylltiedig â HIV |
| Gwell Ansawdd Bywyd | Gwella canlyniadau iechyd cyffredinol |
Gall lleihau faint o HIV a chynyddu celloedd CD4 leihau'r risg o farwolaeth neu gael heintiau manteisgar (OIs) a all ddigwydd pan fydd y system imiwnedd yn gwanhau.
| Categori Budd-dal | Mantais Allweddol | Data Ategol |
|---|---|---|
| Ataliad Feirol | Yn lleihau llwyth firaol HIV | Wedi'i ddangos mewn triniaeth-oedolion naïf -9 |
| Adfer Imiwnedd | Yn cynyddu cyfrif celloedd CD4 | Yn helpu i frwydro yn erbyn heintiau manteisgar -6 |
| Hyblygrwydd Dosio | Opsiynau unwaith-dyddiol neu ddwywaith-dyddiol | Dangosir anraddoldeb mewn treial clinigol -3-7 |
| Defnydd Pediatrig | Wedi'i gymeradwyo o 3 mis oed | Wedi sefydlu dosio band pwysau -9 |
| Argaeledd Generig | Opsiynau cost is | PEPFAR-cyffredinol cymeradwy -6 |
| Opsiynau FDC | Trefnau symlach | ABC/3TC, cyfuniadau Triumeq |
Pacio & Llongau
Adborth Cwsmeriaid
TUDALEN GYSYLLTU
1. Dulliau ymholiad:
E-bost:alice@xaheshun.com
WhatsApp:+8618509260106
Negeseuon gwib ar-lein
2.Gwybodaeth Gyswllt:
Enw: Alice
Ffôn :+8618509260106
E-bost:alice@xaheshun.com
Cwestiynau Cyffredin
C: A ydych chi wedi cynnal Asesiad Risg Nitrosamin ar gyfer gweithgynhyrchu Abacavir?
A: Ydy, mae Asesiad Risg Nitrosamin cynhwysfawr wedi'i gynnal ar draws ein llwybr synthetig cyfan yn unol â mandadau'r FDA ac EMA. Mae ein proses yn defnyddio deunyddiau crai a thoddyddion sy'n dileu'r risg o ffurfio amhureddau sy'n gysylltiedig â sylwedd cyffuriau nitrosamin (NDSRIs), gan warantu cydymffurfiaeth ar gyfer dosbarthiad y farchnad ryngwladol.
C: Beth yw'r cyfnod pecynnu, storio ac ailbrofi safonol ar gyfer eich swmp Abacavir?
A: Mae ein Abacavir Sulfate wedi'i bacio mewn bagiau LDPE haen dwbl cynradd, wedi'i selio â chysylltiadau plastig, a'i ddiogelu y tu mewn i drwm allanol cardbord diogel. Mae'n sefydlog pan gaiff ei storio o dan 30 gradd, wedi'i ddiogelu rhag golau a lleithder. O dan yr amodau argymelledig hyn, rydym yn cynnig cyfnod ailbrofi wedi'i ddilysu o 36 mis, gan sicrhau sefydlogrwydd bywyd silff eithriadol ar gyfer llongau rhyngwladol.
C: Pa mor hydawdd yw Abacavir, a pha doddyddion ddylwn i eu defnyddio?
A: Ar gyfer hydoddedd mwyaf: Defnyddiwch DMSO ar 100 mg/mL gyda chymorth ultrasonic.
Ar gyfer hydoddiannau dyfrllyd: Disgwyliwch hydoddedd cyfyngedig (~2 mg/mL).
Storio: Gellir storio datrysiadau stoc ar -20 gradd am sawl mis.
C: Beth yw'r rhybudd diogelwch mwyaf hanfodol ar gyfer Abacavir?
A: Rhybudd Blwch Du - Adweithiau Gorsensitifrwydd: Gall Abacavir achosi adweithiau gorsensitifrwydd difrifol ac weithiau angheuol, sy'n digwydd yn nodweddiadol o fewn 6 wythnos gyntaf y driniaeth (canolrif cychwyn: 9 diwrnod).
C: Beth yw mecanwaith gweithredu Abacavir?
A: Mae Abacavir yn atalydd trawsgrifiad gwrthdro analog niwcleosid (NRTI)
Tagiau poblogaidd: ansawdd gorau abacavir, Tsieina ansawdd gorau abacavir gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri
